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在研产品 Products
曲妥珠单抗

药物基本信息

通用名:曲妥珠单抗

英文名:Trastuzumab 

适应症:主要用于Her-2过度表达的转移性乳腺癌。

 

作用机制

    曲妥珠单抗是一种重组人源化单克隆抗体,特异性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体含人IgG1 框架,互补决定区源自鼠抗p185 HER2 抗体,能够与HER2 绑定。HER2 原癌基因或C-erbB2 编码一个单一的受体样跨膜蛋白,分子量185kDa,其结构上与表皮生长因子受体相关。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2 过度表达。HER2 基因扩增的结果是这些肿瘤细胞表面HER2 蛋白表达增加,导致HER2蛋白活化。曲妥珠单抗在体外及动物实验中均显示可抑制HER2 过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外,曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中,曲妥珠单抗介导的ADCC 被证明在HER2 过度表达的癌细胞中比HER2 非过度表达的癌细胞中更优先产生。